The first radiolabeled 68Ga-FAPI-46 for clinical PET applications using a fully automated iQS-TS synthesis system in Thailand
Keywords:
68Ga-Fapi-46, Automated synthesis, Fibroblast activation protein (FAP)Abstract
Background: Gallium-68 labeling of various peptides is now widely used in routine clinical positron emission tomography (PET) applications. We used an automated synthesis system at the National Cyclotron and PET Center of Chulabhorn Hospital to reduce human errors, lower the radiation dosages to operators during synthesis, and establish high product yields. Methods: In this study, we synthesized 68Ga-labeled FAPI-46 peptide using the fully automated iQS-TS theranostics module. The radiosynthesis of 68Ga-Fapi-46 was completed in 15 min, including generator elution and dispensing radiopharmaceuticals. Results: The 68Ga-FAPI-46 radiosynthesis yielded product with 70% ± 2% activity and >95% radiochemical purity. All quality control parameters conformed with the limits prescribed by the European Pharmacopoeia. Conclusion: This study demonstrated successful synthesis of 68Ga-labeled FAPI-46 peptide using the fully automated iQS-TS theranostics module, which produced reliable and reproducible synthetic yields. The 68Ga-FAPI-46 product is of high purity that exceeds minimum recommended requirements.
Downloads
References
Hamson EJ, Keane FM, Tholen S, Schilling O, Gorrell MD. Understanding fibroblast activation protein (FAP): substrates, activities, expression and targeting for cancer therapy. Proteomics Clin Appl. 2014;8(5-6):454-463. https://doi.org/10.1002/prca.201300095
Jansen K, Heirbaut L, Cheng JD, et al. Selective Inhibitors of Fibroblast Activation Protein (FAP) with a (4-Quinolinoyl)-glycyl-2-cyanopyrrolidine Scaffold. ACS Med Chem Lett. 2013;4(5):491-496. https://doi.org/10.1021/ml300410d
Lindner T, Loktev A, Giesel F, Kratochwil C, Altmann A, Haberkorn U. Targeting of activated fibroblasts for imaging and therapy. EJNMMI Radiopharm Chem. 2019;4:16. https://doi.org/10.1186/s41181-019-0069-0
Ocak M, Antretter M, Knopp R, et al. Full automation of (68)Ga labelling of DOTA-peptides including cation exchange prepurification. Appl Radiat Isot Data Instrum Methods Use Agric Ind Med. 2010;68(2):297-302. https://doi.org/10.1016/j.apradiso.2009.10.006
Petrik M, Knetsch PA, Knopp R, et al. Radiolabelling of peptides for PET, SPECT and therapeutic applications using a fully automated disposable cassette system. Nucl Med Commun. 2011;32(10):887-895. https://doi.org/10.1097/MNM.0b013e3283497188
European Association of Nuclear Medicine. Gallium Edotreotide Injection Draft Monograph. Pharmeuropa. 2011;23(2):310-313.
Downloads
Published
How to Cite
Issue
Section
License
บทความที่ได้รับการตีพิมพ์เป็นลิขสิทธิ์ของราชวิทยาลัยจุฬาภรณ์
ข้อความที่ปรากฏในบทความแต่ละเรื่องในวารสารวิชาการเล่มนี้เป็นความคิดเห็นส่วนตัวของผู้เขียนแต่ละท่านไม่เกี่ยวข้องกับราชวิทยาลัยจุฬาภรณ์ และคณาจารย์ท่านอื่น ในราชวิทยาลัยฯ แต่อย่างใด ความรับผิดชอบองค์ประกอบทั้งหมดของบทความแต่ละเรื่องเป็นของผู้เขียนแต่ละท่าน หากมีความผิดพลาดใด ๆ ผู้เขียนแต่ละท่านจะรับผิดชอบบทความของตนเองแต่ผู้เดียว