Fostemsavir: A HIV-1 gp120-Directed Attachment Inhibitor

Authors

  • Juthaporn Rojanaratanangoon Pharmacy Department, King Chulalongkorn Memorial Hospital

Keywords:

HIV, antiretroviral drug, gp120, fostemsavir

Abstract

Human immunodeficiency virus (HIV) and acquired immune deficiency syndrome (AIDS) continue to be significant public health problems globally and in Thailand. Currently, there is a better understanding of HIV, and more drug-effective locations have been identified. Several types of antiretroviral drugs have been developed to treat HIV infection. The treatment involves using a combination of at least three drugs, and there are now six classes of antiretroviral drugs. The gp120-directed attachment inhibitor is a new class registered by the Food and Drug Administration of the United States. This drug is used in combination with other antiretroviral drugs to treat HIV-1 infection that is resistant to or intolerant of other medications. Fostemsavir, taken at a dosage of 600 milligrams twice a day, has a mean time to maximum concentration of 2 hours and its plasma protein binding is 88.4%. The half-life is approximately 11 hours and dose adjustment is not required for individuals with impaired liver or kidney function. Monitoring of effectiveness at 240 weeks after receiving the medication showed viral suppression, an increase in CD4 white blood cell count, and an increased CD4+/CD8+ ratio. The most commonly observed side effects include nausea, diarrhea, and headache.

Author Biography

Juthaporn Rojanaratanangoon, Pharmacy Department, King Chulalongkorn Memorial Hospital

Pharm.D.

References

Jongwutiwes U, Sungkanuparph S, Kiertiburanakul S. Comparison of clinical features and survival between cryptococcosis in human immunodeficiency virus (HIV)-positive and HIV-negative patients. Jpn J Infect Dis. 2008;61:111-5. doi:10.7883/yoken.jjid.2008.111.

Jongwutiwes U, Kiertiburanakul S, Sungkanuparph S. Impact of antiretroviral therapy on the relapse of cryptococcosis and survival of HIV-infected patients with cryptococcal infection. Curr HIV Res 2007;5(3):355-60. doi: 10.2174/157016207780636551.

ศศิโสภิณ เกียรติบูรณกุล. บทนำ. ใน: ศศิโสภิณ เกียรติบูรณกุล, บรรณาธิการ. การดูแลรักษาผู้ติดเชื้อเอชไอวีแบบผู้ป่วยนอก. กรุงเทพมหานคร: ภาควิชาอายุรศาสตร์ คณะแพทยศาสตร์โรงพยาบาลรามาธิบดี มหาวิทยาลัยมหิดล; 2557. หน้า 2.

หน่วยคลังข้อมูลยา. Fostemsavir…gp120-directed attachment inhibitor ชนิดแรกสำหรับรักษาโรคติดเชื้อเอชไอวี (HIV) [อินเทอร์เนต]. กรุงเทพมหานคร: หน่วยคลังข้อมูลยา คณะเภสัชศาสตร์ มหาวิทยาลัยมหิดล. 2563 [สืบค้นเมื่อ 1 ก.ค. 2566]. สืบค้นจาก: https://pharmacy.mahidol.ac.th/dic/news_week_full.php?id=1578

นวทรัพย์ พิชัยสามารถ. โครงสร้างและพลังงานอันตรกิริยาระหว่างตัวยับยั้งโรคเอดส์ TMC 278 กับบริเวณการจับของเอนไซม์การถ่ายแบบ เอช ไอ วี-1 ที่ไม่มีการกลายพันธุ์ [วิทยานิพนธ์ปริญญาวิทยาศาสตรมหาบัณฑิต]. กรุงเทพมหานคร: มหาวิทยาลัยศรีนครินทรวิโรฒ; 2554.

บุรัสกร ทรัพยสุพรรณ, พุทธิชัย ศิริวัฒนานุกุล, เสริมสิริ แสงรุงเรืองศรี. CCR5 antagonists: เปาหมายใหมในการรักษาโรคเอดส์. วารสารไทยไภษัชยนิพนธ์ [อินเทอร์เนต]. 2550 [สืบค้นเมื่อ 1 ก.ค. 2566];4(1):35-48. สืบค้นจาก: https://li01.tci-thaijo.org/index.php/TBPS/article/view/33074

ViiV Healthcare. Rukobia (fostemsavir) extended-release tablets, for oral use [Internet]. Silver Spring (Maryland): U.S. Food and Drug Administration; 2020 [cited 2023 Jul 1]. Available from: https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2020/212950s000lbl.pdf

Muccini C, Canetti D, Castagna A, Spagnuolo V. Efficacy and safety profile of fostemsavir for the treatment of people with human immunodeficiency virus-1 (HIV-1): current evidence and place in therapy. Drug Des Dev Ther. 2022;16:297–304 doi: 10.2147/DDDT.S273660.

Thakkar N, Magee M, Goyal N, Abberbock J, Jones C, Taylor J, et al. Model-based dose selection of fostemsavir for pediatric populations with multidrug-resistant HIV-1 and relative bioavailability assessment in healthy adults. Clin Pharmacol Drug Dev. 2023;12(10):991–1000. doi: 10.1002/cpdd.1291.

ViiV Healthcare ULC. Product monograph, Rukobia® [Internet]. Laval (Quebec): ViiV Healthcare ULC; 2021 [cited 2023 Jul 1]. Available from: https://viivhealthcare.com/content/dam/cf-viiv/viiv-healthcare/en_CA/rukobia.pdf

Lataillade M, Lalezari JP, Kozal M, Aberg JA, Pialoux G, Cahn P, et al. Safety and efficacy of the HIV-1 attachment inhibitor prodrug fostemsavir in heavily treatment-experienced individuals: week 96 results of the phase 3 BRIGHTE study. Lancet HIV. 2020;7(11):e740-51. doi: 10.1016/S2352-3018(20)30240-X.

Kozal M, Aberg J, Pialoux G, Cahn P, Thompson M, Molina J-M, et al. Fostemsavir in adults with multidrug-resistant HIV-1 infection. N Engl J Med. 2020;382(13):1232-43. doi: 10.1056/NEJMoa1902493.

Ackerman P, Thompson M, Molina J-M, Aberg J, Cassetti I, Kozal M, et al. Long-term efficacy and safety of fostemsavir among subgroups of heavily treatment-experienced adults with HIV-1. AIDS. 2021;35(7):1061-72. doi: 10.1097/QAD.0000000000002851.

Aberg JA, Shepherd B, Wang M, Madruga JV, Mendo Urbina F, Katlama C, et al. Week 240 efficacy and safety of fostemsavir plus optimized background therapy in heavily treatment-experienced adults with HIV-1. Infect Dis Ther. 2023;12(9):2321-35. doi: 10.1007/s40121-023-00870-6.

Moore KP, Mageau AS, Magee M, Gorycki PD, Ackerman P, Llamoso C. 2500. Fostemsavir drug–drug interaction profile, an attachment inhibitor and oral prodrug of temsavir, for heavily treatment experienced HIV-1-infected patients. Open Forum Infect Dis. 2019;6(Suppl 2):S867. doi: 10.1093/ofid/ofz360.2178.

Lagishetty C, Moore K, Ackerman P, Llamoso C, Magee M. Effects of temsavir, active moiety of antiretroviral agent fostemsavir, on QT interval: results from a phase I study and an exposure–response analysis. Clin Transl Sci. 2020;13(4):769–76. doi: 10.1111/cts.12763.

Downloads

Published

2024-08-31

How to Cite

1.
Rojanaratanangoon J. Fostemsavir: A HIV-1 gp120-Directed Attachment Inhibitor. Thai J Hosp Pharm [internet]. 2024 Aug. 31 [cited 2026 Jan. 17];34(2):176-84. available from: https://he02.tci-thaijo.org/index.php/TJHP/article/view/264323

Issue

Section

Drug Monograph