Fostemsavir: A HIV-1 gp120-Directed Attachment Inhibitor
Keywords:
HIV, antiretroviral drug, gp120, fostemsavirAbstract
Human immunodeficiency virus (HIV) and acquired immune deficiency syndrome (AIDS) continue to be significant public health problems globally and in Thailand. Currently, there is a better understanding of HIV, and more drug-effective locations have been identified. Several types of antiretroviral drugs have been developed to treat HIV infection. The treatment involves using a combination of at least three drugs, and there are now six classes of antiretroviral drugs. The gp120-directed attachment inhibitor is a new class registered by the Food and Drug Administration of the United States. This drug is used in combination with other antiretroviral drugs to treat HIV-1 infection that is resistant to or intolerant of other medications. Fostemsavir, taken at a dosage of 600 milligrams twice a day, has a mean time to maximum concentration of 2 hours and its plasma protein binding is 88.4%. The half-life is approximately 11 hours and dose adjustment is not required for individuals with impaired liver or kidney function. Monitoring of effectiveness at 240 weeks after receiving the medication showed viral suppression, an increase in CD4 white blood cell count, and an increased CD4+/CD8+ ratio. The most commonly observed side effects include nausea, diarrhea, and headache.
References
Jongwutiwes U, Sungkanuparph S, Kiertiburanakul S. Comparison of clinical features and survival between cryptococcosis in human immunodeficiency virus (HIV)-positive and HIV-negative patients. Jpn J Infect Dis. 2008;61:111-5. doi:10.7883/yoken.jjid.2008.111.
Jongwutiwes U, Kiertiburanakul S, Sungkanuparph S. Impact of antiretroviral therapy on the relapse of cryptococcosis and survival of HIV-infected patients with cryptococcal infection. Curr HIV Res 2007;5(3):355-60. doi: 10.2174/157016207780636551.
ศศิโสภิณ เกียรติบูรณกุล. บทนำ. ใน: ศศิโสภิณ เกียรติบูรณกุล, บรรณาธิการ. การดูแลรักษาผู้ติดเชื้อเอชไอวีแบบผู้ป่วยนอก. กรุงเทพมหานคร: ภาควิชาอายุรศาสตร์ คณะแพทยศาสตร์โรงพยาบาลรามาธิบดี มหาวิทยาลัยมหิดล; 2557. หน้า 2.
หน่วยคลังข้อมูลยา. Fostemsavir…gp120-directed attachment inhibitor ชนิดแรกสำหรับรักษาโรคติดเชื้อเอชไอวี (HIV) [อินเทอร์เนต]. กรุงเทพมหานคร: หน่วยคลังข้อมูลยา คณะเภสัชศาสตร์ มหาวิทยาลัยมหิดล. 2563 [สืบค้นเมื่อ 1 ก.ค. 2566]. สืบค้นจาก: https://pharmacy.mahidol.ac.th/dic/news_week_full.php?id=1578
นวทรัพย์ พิชัยสามารถ. โครงสร้างและพลังงานอันตรกิริยาระหว่างตัวยับยั้งโรคเอดส์ TMC 278 กับบริเวณการจับของเอนไซม์การถ่ายแบบ เอช ไอ วี-1 ที่ไม่มีการกลายพันธุ์ [วิทยานิพนธ์ปริญญาวิทยาศาสตรมหาบัณฑิต]. กรุงเทพมหานคร: มหาวิทยาลัยศรีนครินทรวิโรฒ; 2554.
บุรัสกร ทรัพยสุพรรณ, พุทธิชัย ศิริวัฒนานุกุล, เสริมสิริ แสงรุงเรืองศรี. CCR5 antagonists: เปาหมายใหมในการรักษาโรคเอดส์. วารสารไทยไภษัชยนิพนธ์ [อินเทอร์เนต]. 2550 [สืบค้นเมื่อ 1 ก.ค. 2566];4(1):35-48. สืบค้นจาก: https://li01.tci-thaijo.org/index.php/TBPS/article/view/33074
ViiV Healthcare. Rukobia (fostemsavir) extended-release tablets, for oral use [Internet]. Silver Spring (Maryland): U.S. Food and Drug Administration; 2020 [cited 2023 Jul 1]. Available from: https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2020/212950s000lbl.pdf
Muccini C, Canetti D, Castagna A, Spagnuolo V. Efficacy and safety profile of fostemsavir for the treatment of people with human immunodeficiency virus-1 (HIV-1): current evidence and place in therapy. Drug Des Dev Ther. 2022;16:297–304 doi: 10.2147/DDDT.S273660.
Thakkar N, Magee M, Goyal N, Abberbock J, Jones C, Taylor J, et al. Model-based dose selection of fostemsavir for pediatric populations with multidrug-resistant HIV-1 and relative bioavailability assessment in healthy adults. Clin Pharmacol Drug Dev. 2023;12(10):991–1000. doi: 10.1002/cpdd.1291.
ViiV Healthcare ULC. Product monograph, Rukobia® [Internet]. Laval (Quebec): ViiV Healthcare ULC; 2021 [cited 2023 Jul 1]. Available from: https://viivhealthcare.com/content/dam/cf-viiv/viiv-healthcare/en_CA/rukobia.pdf
Lataillade M, Lalezari JP, Kozal M, Aberg JA, Pialoux G, Cahn P, et al. Safety and efficacy of the HIV-1 attachment inhibitor prodrug fostemsavir in heavily treatment-experienced individuals: week 96 results of the phase 3 BRIGHTE study. Lancet HIV. 2020;7(11):e740-51. doi: 10.1016/S2352-3018(20)30240-X.
Kozal M, Aberg J, Pialoux G, Cahn P, Thompson M, Molina J-M, et al. Fostemsavir in adults with multidrug-resistant HIV-1 infection. N Engl J Med. 2020;382(13):1232-43. doi: 10.1056/NEJMoa1902493.
Ackerman P, Thompson M, Molina J-M, Aberg J, Cassetti I, Kozal M, et al. Long-term efficacy and safety of fostemsavir among subgroups of heavily treatment-experienced adults with HIV-1. AIDS. 2021;35(7):1061-72. doi: 10.1097/QAD.0000000000002851.
Aberg JA, Shepherd B, Wang M, Madruga JV, Mendo Urbina F, Katlama C, et al. Week 240 efficacy and safety of fostemsavir plus optimized background therapy in heavily treatment-experienced adults with HIV-1. Infect Dis Ther. 2023;12(9):2321-35. doi: 10.1007/s40121-023-00870-6.
Moore KP, Mageau AS, Magee M, Gorycki PD, Ackerman P, Llamoso C. 2500. Fostemsavir drug–drug interaction profile, an attachment inhibitor and oral prodrug of temsavir, for heavily treatment experienced HIV-1-infected patients. Open Forum Infect Dis. 2019;6(Suppl 2):S867. doi: 10.1093/ofid/ofz360.2178.
Lagishetty C, Moore K, Ackerman P, Llamoso C, Magee M. Effects of temsavir, active moiety of antiretroviral agent fostemsavir, on QT interval: results from a phase I study and an exposure–response analysis. Clin Transl Sci. 2020;13(4):769–76. doi: 10.1111/cts.12763.
Downloads
Published
How to Cite
Issue
Section
License
Copyright (c) 2024 Association of Hospital Pharmacy (Thailand)

This work is licensed under a Creative Commons Attribution-NonCommercial-NoDerivatives 4.0 International License.
ข้อความภายในบทความที่ตีพิมพ์ในวารสารเภสัชกรรมโรงพยาบาลทั้งหมด รวมถึงรูปภาพประกอบ ตาราง เป็นลิขสิทธิ์ของสมาคมเภสัชกรรมโรงพยาบาล (ประเทศไทย) การนำเนื้อหา ข้อความหรือข้อคิดเห็น รูปภาพ ตาราง ของบทความไปจัดพิมพ์เผยแพร่ในรูปแบบต่าง ๆ เพื่อใช้ประโยชน์ในเชิงพาณิชย์ ต้องได้รับอนุญาตจากกองบรรณาธิการวารสาร (สมาคมเภสัชกรรมโรงพยาบาล (ประเทศไทย)) อย่างเป็นลายลักษณ์อักษร
สมาคมเภสัชกรรมโรงพยาบาล (ประเทศไทย) อนุญาตให้สามารถนำไฟล์บทความไปใช้ประโยชน์และเผยแพร่ต่อได้ โดยอยู่ภายใต้เงื่อนไขสัญญาอนุญาตครีเอทีฟคอมมอน (Creative Commons License: CC) โดย ต้องแสดงที่มาจากวารสาร – ไม่ใช้เพื่อการค้า – ห้ามแก้ไขดัดแปลง, Attribution-NonCommercial-NoDerivatives 4.0 International (CC BY-NC-ND 4.0)
ข้อความที่ปรากฏในบทความในวารสารเป็นความคิดเห็นส่วนตัวของผู้เขียนแต่ละท่านไม่เกี่ยวข้องกับสมาคมเภสัชกรรมโรงพยาบาล (ประเทศไทย) และบุคลากรในสมาคมฯ แต่อย่างใด ความรับผิดชอบองค์ประกอบทั้งหมดของบทความแต่ละเรื่องเป็นของผู้เขียนแต่ละท่าน หากมีความผิดพลาดใด ๆ ผู้เขียนแต่ละท่านจะรับผิดชอบบทความของตนเอง ตลอดจนความรับผิดชอบด้านเนื้อหาและการตรวจร่างบทความเป็นของผู้เขียน ไม่เกี่ยวข้องกับกองบรรณาธิการ

.png)